新藥研發(fā)上市難、市場需求快速擴(kuò)張，加上國內(nèi)深化醫(yī)改的層層利好，盡管并非一日之功，但本土的新藥研發(fā)熱情四處燃起。在聚焦在靶向抗腫瘤藥物研發(fā)的今天，國內(nèi)不少創(chuàng)新型醫(yī)藥企業(yè)紛紛開始尋覓適合自身研究發(fā)展的最佳“靶點”。

11月9日，在由SFDA南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所主辦的“第24屆全國醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)信息發(fā)布會”上，中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔣晟博士梳理了國內(nèi)外抗腫瘤藥物的研發(fā)發(fā)展脈絡(luò)，并對抗腫瘤藥物的研發(fā)趨勢進(jìn)行了深入的探討。

靶向時代淘金

據(jù)不完全統(tǒng)計，2008年，全球的腫瘤病患數(shù)量為1270萬，到2030年，這個數(shù)字將攀升到2220萬。在中國，2008年全球排名前十位的腫瘤病患人數(shù)達(dá)到234萬，是美國的3倍。在部分腫瘤治療比較領(lǐng)先的國家，腫瘤患者的5年存活率為65%左右，而在中國僅為30%。

隨著現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的發(fā)展和腫瘤分子機(jī)制研究的逐步深入，全球抗腫瘤藥研發(fā)碩果累累。從美國抗腫瘤藥物市場已有數(shù)據(jù)來看，雖然近幾年來美國藥物的總銷售額增長緩慢，約在2%～5%左右，但抗腫瘤藥物市場的年增長率卻仍超過10%，尤其是抗腫瘤靶向藥物是腫瘤藥物增長的主要動力。

有關(guān)統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，2009年美國的抗腫瘤藥物的總銷售額(不包括激素和抗激素類藥物及抗腫瘤相關(guān)疫苗)高達(dá)185億美元，其中抗腫瘤靶向藥物銷售額達(dá)到104億美元，較2005年翻了一番多。相應(yīng)地，抗腫瘤靶向藥物在總抗腫瘤藥物市場中所占份額也從2005年的46%上升到2009年的56%。

美國的今天可能是中國的明天，我國抗腫瘤靶向藥物的發(fā)展?jié)摿Σ豢晒懒俊?shù)據(jù)顯示，2011年中國抗腫瘤藥市場規(guī)模已經(jīng)達(dá)到145億元，年增速23%。

步入靶向治療時代，競爭日趨激烈。據(jù)了解，2012年3月之前FDA批準(zhǔn)的酪氨酸激酶抑制劑已達(dá)14種。蔣晟指出：“當(dāng)中，比較重要的是蛋白酶體。最有名的藥物是硼替佐米，針對多發(fā)性骨髓瘤，這是一個非常好的藥物。”

而自強(qiáng)不息的民族醫(yī)藥工業(yè)的創(chuàng)新動力，總是能帶給人驚喜。

就在去年6月，浙江貝達(dá)藥業(yè)開發(fā)的埃克替尼獲得SFDA批準(zhǔn)，用于治療晚期非小細(xì)胞肺癌。這不僅是我國自主研發(fā)的首個小分子靶向抗腫瘤藥，更是我國藥物創(chuàng)新史上的一個成功典范。

自去年8月上市銷售以來，截至去年年末，浙江貝達(dá)埃克替尼的銷售金額已達(dá)7200多萬元。到今年2月份，已經(jīng)突破1個億，在全國338家醫(yī)院、2000多例病人中臨床使用。從目前的銷售狀況來看，有機(jī)構(gòu)保守預(yù)測，今年該藥的銷售收入至少能達(dá)到2.5億元。

據(jù)了解，除了埃克替尼外，目前國內(nèi)已有21種原研的1.1類酪氨酸激酶抑制劑正處于不同的研究階段。

而對于腫瘤治療，“如果在早期發(fā)現(xiàn)，病人的存活率很高;但很多腫瘤病人發(fā)現(xiàn)時已經(jīng)到了中晚期，這時由于血管里已經(jīng)有了腫瘤細(xì)胞存在，不可能完全死亡，反而會導(dǎo)致腫瘤遷移到其他地方變成了其他腫瘤，變得特別惡性，生長特別快，這時再做手術(shù)幾乎是無效的。

”蔣晟還談到，“目前，這個難題還沒解決，如果攻克以后，腫瘤將不再是一個恐怖的疾病。”

競逐特色研發(fā)路

值得玩味的是，各國專家越來越重視從傳統(tǒng)醫(yī)藥中尋求癌癥治療的途徑。

而我國中草藥品種多達(dá)12000多種，應(yīng)充分利用這個寶貴資源，更多地從這些天然藥物中尋找抗癌藥物。近年研究表明，紫杉醇、喜樹堿等中國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的抗癌藥物，也具有抗血管生成作用，還發(fā)現(xiàn)三七、人參、防風(fēng)、丹參等中藥都含有幾種能調(diào)節(jié)血管生成作用的成分，這些發(fā)現(xiàn)都表明了天然藥物在腫瘤治療方面具有廣闊的應(yīng)用前景。

中國科學(xué)院上海藥物研究所所長丁健研究員就指出：“從天然藥物中可以發(fā)現(xiàn)大量結(jié)構(gòu)新穎、作用獨特的抗癌化合物，它們可以被作為先導(dǎo)化合物來創(chuàng)制新的抗癌藥物。”

據(jù)悉，蔣晟及其研究團(tuán)隊已在組蛋白去乙酰化酶抑制劑研究方面取得了重要進(jìn)展，成功地構(gòu)建了天然環(huán)肽Largazole與組蛋白去乙酰化I型酶的結(jié)合模型，以計算機(jī)輔助藥物設(shè)計的方法成功設(shè)計合成了一系列全新的環(huán)肽。這一研究發(fā)現(xiàn)了一批具有細(xì)胞水平抑制腫瘤生長活性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑，為抗腫瘤候選藥物提供了富有前景的藥效團(tuán)模式和先導(dǎo)化合物。(